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胰岛素制剂-人胰岛素的相关内容介绍

2022.3.24

  (1)普通胰岛素 — 普通胰岛素(短效)是一种可溶性胰岛素-锌复合物,与内源性人胰岛素有相同的氨基酸序列。其可用于控制餐后的血糖升高。皮下注射普通胰岛素后,已形成的六聚体将分解成二聚体和单体从而被吸收。此过程会使血流中胰岛素浓度的升高延迟,因此需要在餐前至少30分钟注射胰岛素,以实现对餐后血糖上升的最佳控制效果。

  很多糖尿病患者难以把握这种餐时注射的时机。此外,观察显示普通胰岛素作用持续时间超过了大多数进餐的餐后血糖升高持续时间,尤其是碳水化合物和脂肪含量不高的餐食后。这可导致进餐后数小时出现低血糖,可以通过补充一些零食来预防。

  住院患者也可静脉使用普通胰岛素,如治疗糖尿病酮症酸中毒。

  (2)NPH胰岛素 — NPH(中效胰岛素)是由人胰岛素、鱼精蛋白和锌在中性缓冲液中的结晶混悬液,可延缓胰岛素释放入血。为实现24小时基础覆盖,NPH需要每日至少给药2次。早晨用药时,如果在作用高峰期间没有进食,发生低血糖的风险就会增加。如果是晚上或睡前用药,可能需要在睡前补充点零食,以免发生夜间低血糖。随后,空腹血糖浓度可能会高于目标。

  混悬液NPH应在室温下给药,注射前即刻混匀。方法是在手中滚动胰岛素笔或胰岛素瓶至少10次,然后再颠倒至少10次。

  虽然NPH可与普通胰岛素或速效胰岛素混合在同一个注射器内,这样可能方便有利,但两种胰岛素应在注射前即刻混合。应先吸入普通(“澄清”)胰岛素,再吸入NPH(“浑浊”)胰岛素。应避免将鱼精蛋白(NPH)加入普通胰岛素瓶中,因为这会改变普通胰岛素的药代动力学。配制完成后应立即注射使用。如果NPH与速效胰岛素类似物混合使用,应在餐前几分钟内注射给药。

  (3)U-500普通胰岛素 — U-500普通胰岛素的规格为500U/mL。可用于治疗重度胰岛素抵抗患者(如,每日所需胰岛素总剂量>200U)。由于高浓度胰岛素会延缓吸收,所以U-500普通胰岛素的药理学特点与NPH最相似。不过,药代动力学可能有很大差异,仍可能有低血糖的风险。更大剂量能显著延长胰岛素作用时间。

  几份报道表明,U-500胰岛素对肥胖患者、免疫介导的胰岛素抵抗患者和遗传性胰岛素受体异常患者有效。一项观察性研究纳入了11例重度胰岛素抵抗、糖尿病未控制的肥胖患者(胰岛素需求量>200U/d),以U-500普通胰岛素替代U-100 NPH胰岛素后,糖尿病控制情况改善[平均糖化血红蛋白(A1C)从9.9%降至7.1%。

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