简述注射用头孢曲松钠他唑巴坦钠的药代动力学

　　1.健康受试者分别静脉滴注本品1.0g和2.0g后，两种剂量的他唑巴坦钠的消除相半衰期(t1/2β)分别为(0.91±0.42) h和(0.95±0.55)h，平均0.93 h，比文献报道的略有延长，且头孢曲松钠的血药峰值浓度时间与他唑巴坦钠基本相同，分布相半衰期(t1/2α)均较短。

　　2.体外试验显示，本品头孢曲松钠和他唑巴坦钠两组分按体内药代动力学的浓度变化时，其杀菌活性与两组分始终按3：1之比变化(其中头孢曲松钠的变化与体内药代动力学过程相同)的杀菌活性基本相同。

　　3.体外试验中，本品高剂量(10×MIC)作用于致病菌后，当细菌继续处于亚抑菌浓度(0.1或0.2 MIC)的作用时，显示了亚抑菌浓度下的抗菌素后效应，特别在浓度等于或大于0.2MIC时。 头孢曲松钠的血清蛋白结合率为95%，他唑巴坦钠的血清蛋白结合率为20%～30%，静脉滴注本品后，能较好的分布在各组织和体液中。

　　4.本品两种组分均有50%左右的原形药物从肾脏排出。